【四環系】テシプール 3錠目【NaSSA】

1 ：2012/02/23 〜 最終レス ：2013/02/10

特徴
中枢ノルアドレナリン作動性神経を活性化することにより
抗うつ作用を発揮する四環系抗うつ剤。
本剤は、シナプス前α2−アドレナリン受容体遮断作用により
ネガティブフィードバックを断ちシナプス間隙へのノルアドレナリンの遊離を促進するとともに、
脳内ノルアドレナリンの代謝回転を亢進することにより抗うつ作用を発揮する。
効能
うつ病・うつ状態
用法
セチプチリンマレイン酸塩として、通常成人1日3mgを初期用量とし、
1日6mgまで漸増し、分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
●添付文書
http://www.mochida.co.jp/dis/txt/pdf/tcp_23.pdf
●インタビューフォーム
http://www.mochida.co.jp/dis/interview/tcp_n23.pdf

2 ：

(実質1スレ目)
【四環】テシプールがあるじゃないか！！
http://life7.2ch.net/test/read.cgi/utu/1053362223/
(実質2スレ目)
テシプール
http://toro.2ch.net/test/read.cgi/utu/1140584134/

3 ：

薬価
テシプール錠1mg　17.9円
・通常用量(3mg)　53.7円
・最高用量(6mg)　107.4円
※ジェネリック
ビソプール錠1mg　7円
・通常用量(3mg)　21円
・最高用量(6mg)　42円

4 ：

NaSSAsリスト
・Aptazapine（CGS-7525A）
・Esmirtazapine（ORG-50,081）
・Mianserin（テトラミド）
・Mirtazapine（レメロン、リフレックス）
・Setiptiline（テシプール）
Noradrenergic and specific serotonergic antidepressant
http://en.wikipedia.org/wiki/Noradrenergic_and_specific_serotonergic_antidepressant
※NaSSA＝ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬

5 ：

※参考
273 名前：263[sage] 投稿日：2012/02/17(金) 12:41:14.46 ID:nS2l4E26
（略）
つまりテシプールは
「眠気は少ないけど、α2遮断が弱く、5-HT3遮断の無いリフレックス」
のような感覚でしょうか？
277 名前： ◆XzaVjGAcAQ [sage] 投稿日：2012/02/17(金) 17:01:17.21 ID:U7oTkrIP [3/3]
>>273
＞「眠気は少ないけど、α2遮断が弱く、5-HT3遮断の無いリフレックス」
それでよいと思うにゃ。
テシプールもセロトニン増えるのかもしれないけど、メインは5-HT2Aと5-HT2Cだと思うので
そんな気にしなくてもよいかにゃあ、と。
＞α1
あるにゃ、弱いけど。テシプールは飲むmgも少ないしにゃ。
＞5-HT3
このKi値を見ると、ないって考えてもよいんじゃないかにゃー。
http://www.google.com/patents/US20060039867?printsec=description#v=onepage&q&f=false
（これの Page 42）

6 ：

>>1
乙です
スレ立て有難う

7 ：

リフレックスとテシプールって
同じテトラミドから生まれた薬だから
兄弟みたいなものなのかな？

8 ：

>>7
そんな感じですな

9 ：

レメロンとテシプールを比較してみた
利点
・レメロンに比べ格段に眠くなりにくい
・薬価が格段に安い（ジェネリックなら尚更）
・ノルアド・ドパミン増強が強い
欠点
・セロトニン増強が弱い
　→NaSSAとしてのセロトニン・ノルアド・ドパミンのバランスに欠ける
・レメロンにあるSSRI/SNRI併用時の消化器症状（吐き気等）改善作用が無い
・置いている薬局が少ない
一部自信無し

10 ：

俺はテシプールで吐き気治まったけど。

11 ：

>>10
レメロンと比べて5-HT3受容体遮断作用が弱いかららしいけど
まあ全然無いってことはないのかも
俺はデプロメールでは吐き気あったけど、ジェイゾロでは全然無かったから
個人差あるのかもね
ちなみに今はレクサプロと併用中
初めはレメロンと併用してたけど、昼間の眠気強すぎて断念
そんでテシプールに変えてもらった

12 ：

テシプールって四環系でしょ？
NaSSAってリフレックスだけじゃないの？

13 ：

ドグマチール、セルシン、そしてテシプールを服薬中。
この薬、長年お世話になってる初老の俺の主治医が好んで使ってるらしい。
正直｢こんなマイナーな薬ｗ｣と思ってテシプールやめて、ジェイゾロフトやルジオミール、ルボックスなどに代えたりもしたけど、なんやかんやでテシプールに戻ってきた。
浮気しててごめんよテシプール(;_;)

14 ：

>>12
NaSSAって四環系抗うつ剤だよ､構造式もテトラミドの1つの原子が炭素から窒素になっただけでそっくり
NaSSA
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%9F%E3%83%AB%E3%82%BF%E3%82%B6%E3%83%94%E3%83%B3
テトラミド
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%9F%E3%82%A2%E3%83%B3%E3%82%BB%E3%83%AA%E3%83%B3
テシプール
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%86%E3%82%B7%E3%83%97%E3%83%BC%E3%83%AB

15 ：

>>12
説明が長くなるけど・・・
1950年代、世界初の抗鬱薬トフラニールの発見以降、
抗鬱薬は長年、分子構造的特徴で分類された（「三環系」(TCA)、「四環系」(TeCA)）
しかし、米国イーライリリー社が1988年、新たな抗鬱薬プロザックを、
それまでの分子構造に依る名称と異なる「SSRI」（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）
という新たなジャンルで売りだし、これが爆発的な大ヒット商品となった。
米国ワイス社は1994年、「SNRI」というジャンルで抗鬱薬エフェクサーを発売したが、
本来であれば「SSNRI」（選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）
と呼ぶべきところを「SNRI」としたのは、「SSRI」を強く意識したから。
そして同じ1994年、オランダのオルガノン社は、自社の四環系抗鬱薬テトラミドを改良した
四環系抗鬱薬レメロンを「NaSSA」（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬）
としてオランダ国内で売りだし、1996年には米国でも承認された。
つまり「NaSSA」は作用機序に基づく名称、つまり後付けの呼び名。
日本ではようやく2009年になってから
「SSRI、SNRIに続く期待の新薬、NaSSA登場！」とレメロンが注目されたが、
作用機序の点では、「四環系」のテトラミドとテシプールも「NaSSA」なんだよ。
ただ、日本国内でレメロン以外を「NaSSA」と呼んだら、明治とメルクがうるさいだろうねｗ

16 ：

なるほど･･･
テシプールも一応NaSSAだけどそれだとリフレックスが売れなくなるから
リフレックスだけNaSSAと呼んでるんですね
難しいですけど勉強になりました

17 ：

>>13
おお！処方がオレもだだ被りw
因みに浮気して失敗した薬も一緒だw
マジでテシプールは縁の下の力持ちだったんだよねぇ
ルジオミールとかジェイゾロフトはいろいろと強すぎて駄目だった

18 ：

>>17
どうも(笑)
ネットで知識は得てるけど、臨床で経験経てる医師にはかなわないよね。
俺の主治医はこうしたテシプールの能力を知っていたのか、臨床での経験なのか、テシプールをかなり色んな人に処方していて好評みたいだよ。

19 ：

>>14
>>15
同じ四環系のルジオミールはNaSSAではないのですか？

20 ：

>>19
テトラミド、テシプール、レメロンはオルガノン社が開発
テシ、レメはテトラミドをベースに改良されたもので
3つとも独特のNaSSA作用をもってる
テシプールはテトラミドのヒスタミン受容体遮断（眠気）を改善
レメロンはテトラミドのα1受容体遮断を改善し、セロトニン放出を強化
一方ルジオミールはチバガイギー社が開発した
同じ四環系だけど、ノルアド再取込阻害（NRI）がメインで
NaSSA作用は全く無い

21 ：

四環系をちょっと変えただけなのに､NaSSA高すぎ
テシプールにしてもらった

22 ：

しかし、隠れテシプール服用者って結構いたんだね
めっちゃ過疎ってたのに…
仲間がいて嬉しいわ

23 ：

医者にジェネリックのビソプール頼んだら薬局に置いてないって言われた
まあ元が安いからいいか

24 ：

俺だけかもしれんがテシプールはびっくりするほど眠気が無い
よく精神科系の本見ると抗ヒスタミン作用の強さは
テトラミドが5
、リフレックスが4〜5くらいで
テシプールは3くらいあると書かれてるけど
本当に抗ヒスタミン作用なんてあるんか？って思うくらい
「眠って鬱を治す」と冗談で言われるほどのテトラミドや
それに次ぐ眠さのリフレックスと同系列ってのが信じられん
アッパー感のあるアモキサンの方がまだ眠い
ただ抗うつ薬に絶対につきものの副作用を感じない分、効果は劇的には感じてない
だけど以前より精神が安定してるってことは、効いてるってことだと思う
だから俺にとってテシプールは最高の薬だ

25 ：

>>24
言いたいことを全部言ってくれた！
GJ( ´･ω･) つ旦~~

26 ：

しかし、オルガノン社は何故、テシプールを捨て、レメロンを取ったのか。
その結果、日本にしか存在しない希有なNaSSAとなってしまった。
オルガノン社はテトラミドの改良型として、同時期（1980年代）に開発してたようだけど、
やはりα1・α2受容体遮断のバランスが絶妙なレメロンの方が魅力的だったのだろうか。
精神薬系では弱小だったオルガノン社は、レメロンに一点集中したかったのかもしれない。
ちなみにオルガノン社は、オランダの化学メーカーAKZO社の医薬品部門だったが、
2007年に米国のシェリング・プラウ社に買収されてしまい、
そのシェリング・プラウ社も2009年、メルク社に買収されてしまった・・・

27 ：

テシプール5日目です
朝昼晩1mgずつ飲んでいるのですが、特に副作用は感じません
心配していた眠気も全くなく、焦燥感や不安感もありません
ただ、特に寝不足でもないのに
朝、3つある目覚まし時計の音に全く気づかない、という
これまでに経験したことのない不可解な現象が一昨日からあり、
今朝はとうとう寝坊をやらかしてしまいました・・・
テシプールと直接関係あるのかどうか分かりませんが・・・
とりあえずの対策として、大音量の目覚まし時計を買って帰りました(´･ω･`)

28 ：

眠りが深くなってるのかな

29 ：

>>28
ノンレム睡眠の割合が多くなってるということでしょうか？
でもテシプールを飲み始めてから、妙にリアルな夢をみるんですよね・・・

30 ：

>>29
うーん、なんだろう。
でもそうか、リフレックスと同じでテシプールでも夢がリアルになるひとがいるんだあ。

31 ：

>>30
やっぱり同じ種類の薬だから作用も似てるんでしょうか？
まだ飲み始めてから1週間も経ってないので
体のほうがまだ慣れていないのかなと思っています
でも副作用もとても少なくて飲みやすいので、そのうち安定してくれることを期待します

32 ：

日本の精神医療が遅れていたのは、新薬の承認が遅いからではなく、テシプールの軽視が理由だったとは…

33 ：

>>27です。
結局、大音量の目覚ましでも対抗できませんでした・・・
家に帰ったらすぐ寝るとか、そういう対策も考えてみます

34 ：

久しぶりにテシプール飲んだ
リアルな夢は見たけど寝られたよ
これ眠剤にも応用できるんじゃない？

35 ：

【四環系】テトラミド 5錠目【NaSSA】
http://toro.2ch.net/test/read.cgi/utu/1330170626/

36 ：

たった1�rから効果を発揮するテシプール様

37 ：

>>36
ありがてぇな、テシプール
守り神だわ

38 ：

リグレックスから変えてもらった
SSRIに上乗せするなら四環系だよな､NaSSAは無意味に高いし糞薬

39 ：

あ

40 ：

ここ最近のスレの加速＆賞賛っぷりに思わず引いてしまう自分
これがステマか！…ごめんなさい言ってみたかっただけです。

41 ：

持田が1粒18円で7円のジェネリックまで存在するテシプールをステマした所で誰得
それより持田はレクサプロをもっとステマすべき

42 ：

レクサプロ（究極のSSRI）にテシプールを加えると・・・
レクサプロ＋テシプール＝持田ロケット

43 ：

あ

44 ：

>>42
持田ロケットいいね
テシプールやレメロンのようなNaSSAは
SNRI（トレドミン、サインバルタ）のように体臭や口臭が薬臭くなる副作用がないのが良いわ

45 ：

サインバルタだとアガりすぎる
リフレックスだと眠くなる
だからレクサプロ＋テシプール＝持田ロケットがちょうどいい
試したことないので人柱希望

46 ：

俺は今ジェイゾロフトとテシプール
8月にレクサプロが4週間処方可能になってから
レクサプロとテシプールの持田ロケットにする予定

47 ：

2/16、モナー薬局スレにて
「サインバルタに何か足したいけど
リフレックスは眠くなるし高いので嫌です」という質問
↓
「テシプールかにゃ。そんな眠くないし、
5-HT2A、5-HT2Cアンタゴニストなのはリフレックスと同様だし、安いしにゃ。」
↓
テシプールの薬理作用について考察が進む
英語版WikipediaからテシプールもNaSSAであることが判明
↓
高くて眠いリフレックスの代わりにテシプールで良いんじゃね？
↓
閑古鳥のテシプールスレ急加速、次スレ誕生
↓
テシプールステマ説浮上
↓
レクサプロ＋テシプールの持田ロケット誕生　←今ここ

48 ：

マジで持田ロケットって効くんかい
マジならバルタン星人出してもらうんだが

49 ：

>>40
７円のジェネのほう１日１錠飲んでる
確かにステマしても儲けにならないね
まぁ言ってみたかっただけなんだよホントに

50 ：

リフレックスとテシプール、両方飲んだけど、テシプールはあくまでも脇役的な地味な効き方をするね。
リフレックスは主役的な効き方をすると感じた。
眠気はテシプールよりリフレックスが強かった。

51 ：

>>50
両方併用（持田ロケット）ですか？
確かにテシプールは脇役かも
そのぶん副作用も少ないし

52 ：

>>51
ごめん、レクサプロじゃくてリフレックスの方だったんですね
勘違いしました

53 ：

こっちにもはってみる
臨床精神薬理 Vol.12 No.8 2009 1789(89)ページ
表1 Mirtazapine、mianserin および amitriptyline の in vitro 作用の比較
　　　　mirtazapine　mianserin　amitriptyline
SERT　　>31000　　　>10000　　　　39
NAT　　　　1600　　　　44　　　　　　24
α1　　　　　500　　　　72　　　　　　4.4
α2　　　　　50　　　　　110　　　　　114
5-HT1A　　5000　　　　>500　　　　129
5-HT2A　　6.3　　　　　1.5　　　　　　5.3
5-HT2C　　13　　　　　1.4　　　　　　−
5-HT3　　　7.9　　　　　7.1　　　　　　−
H1　　　　　0.5　　　　　1.8　　　　　　0.17
M　　　　　　630　　　　500　　　　　　2.6
D1　　　　　1600　　　　−　　　　　　−
D2　　　　　5500　　　　40000　　　　−
（ちなみにin vivoだとmianserinはNAT作用もってないそうな）

54 ：

>>51
僕の主剤はドグマチールなんです。これは欠かせないんです。
ドグマチールにプラスする薬を探す過程でリフレックスやSSRIを試しました。
僕にはリフレックスはガツンと来すぎて不自然な感じでしたね。
尖った効き味というか。
その点テシプールは効き味がまろやかですね。

55 ：

http://www.google.com/patents/US20060039867?printsec=description#v=onepage&q&f=false
（これの Page 42）
Receptor　　　　　　　Setiptiline　Mirtazapine
α1, non-selective　　　　144　　　　　501
α2, non-selective　　　　93　　　　　　50
5HT2, non-selective　　　0.71　　　　　6.3
5HT2C　　　　　　　　　　　0.47　　　　　13
5HT3　　　　　　　　　　　　757　　　　　79
Muscarinic M1　　　　　　　258　　　　631
NET　　　　　　　　　　　　　1,960　　　1,584
SERT 　　　　　　　　　　　>10,000　　>31,6000

56 ：

>>55
これは数値が低いほど、その部位への影響が大きいということですか？

57 ：

>>56
うん
親和性なので、数値が低いほどその受容体にくっつきやすいってことかな

58 ：

5HT2Cにすっごいくっつくよ！

59 ：

セロトニンとノルアドの阻害力はどう見たら良いんだろうか・・
見方がわからない

60 ：

5HT2Cへの親和性がリフレックスと比べてかなり差がありますね。
α1への親和性が高いとどうなるのですか？

61 ：

>>59
数値が小さいほうが
セロトニントランスポーターとノルアドレナリントランスポーターにくっついて邪魔しやすい ＝
再取り込み阻害力が強い、なのだ
要は四環系は再取り込み阻害作用はほぼ無いってことで
ちなみにこれは
>10000
10000より上ってことでよいと思うよ

62 ：

>>60
＞α1への親和性が高いとどうなるのですか？
副作用的には、眠かったり沈静が強かったり血圧が下がったりで、
抗うつ作用的にはセロトニンが放出されないんだって。
リフレックスはノルアドレナリンとセロトニンが放出されるけど、
テトラミドはノルアドレナリンだけだって。

63 ：

ありがとうございます。
ドーパミンを増やす能力はリフレックスよりテシプールのほうがありそうですね？

64 ：

>>63
ただ、飲むミリグラム数はリフレックスよりテシプールのほうが一桁少ないので
その辺も考慮しないといけないのかなあなんて思うんだけど

65 ：

なるほど。
テシプールは服用量が少ないという事は力価が強いんですかねぇ。

66 ：

そういうことだよね

67 ：

処方してもらおうと思っていますが、何日くらいで効果は出てきますか？

68 ：

>>67
人によるけど、効果は早いぜ
俺は初日から眠気と意欲が出た
長く続けると眠気は慣れて、いい感じで意欲を安定させてくれる
副作用がほぼ無いしお勧めだよ

69 ：

>>68
テシプール単剤処方ですか？
SSRIと合わせて服用した方が効きますか?

70 ：

>>69
単体処方の感想です
SSRIとの組み合わせは今日か明日あたりリクエストしてみる予定

71 ：

SSRIなんて効かない。テシプール単剤で十分です。

72 ：

>>70
>>71
レス有難うございます
テシプールはノルアド阻害でやる気は出てもセロトニン阻害が弱いようなので
強迫神経とパニック持ちの自分には鎮静効果のあるSSRI（セロトニン）との合わせ技も
必要かと感じてます
精神科で一度相談してみますね

73 ：

良い意味で効果も副作用も感じにくい
決して弱い訳ではないが

74 ：

>>72
レクサプロをリクエストしたが合わせ技失敗w
テシプールだけで効いてるみたいだから浮気せず飲めと…
まぁ実際にテシプール単剤で効いてるからいいけど

75 ：

>>72
テシプールはパニック障害にも効くよ

76 ：

リフレックスの様に睡眠の質は上げないのかな？

77 ：

リフレックスって睡眠の質上げてたっけ？ただ単純に眠気が結構あるだけで熟睡とまではいかなかったような。
半年ぐらい飲んだだけだからあんまり詳しくはわからないけど。

78 ：

テシプール腰折れするよね

79 ：

ブプロピオンとかアモキサンとか、ノルアド優位系は単体だと腰折れを感じやすいから
SSRIやSNRIと併せて飲むと腰折れを感じにくい

80 ：

アモキサンもそうだけど、5-HT2A、2Cは最初が効きすぎるんじゃないかなって
最近思い始めた

81 ：

>>80
詳しそうなので質問いいですか？
テシプールってパニ障には効きますかね？

82 ：

>>81
ごめん、わかんないです。
抗ヒスタミン作用と、不安に対する5-HT2A、2Cがあるから少しは効くかもしれないけど、
でもだったらレスリンのほうがよさそうな。
SSRIが効かないパニック障害なら試してみてもよいんじゃないかなって感じかな。

83 ：

>>82
どもThanksです
確か6mgまで増やせるんだよね
マッタリ飲み続けてみます

84 ：

>>55
SERT親和性はほとんど無いと考えて、
NET親和性を100,000にして比較してみた
（何となく小数点あると判りづらいので）
Receptor　　　　　　　　Setiptiline　Mirtazapine
α1, non-selective　　　　　7,347　　　 31,629
α2, non-selective　　　　　4,745　　　　3,157
5HT2, non-selective　　　　　 36　　　　　 398
5HT2C　　　　　　　　　　　　　 24　　　　　 821
5HT3　　　　　　　　　　　　38,622　　　　 4,987
Muscarinic M1　　　　　　 13,163　　　　39,836
NET　　　　　　　　　　　　100,000　　　100,000

85 ：

ついでに>>84を親和性の高い順に並べてみた
(Setiptiline)
5HT2C　　　　　　　　　　　　　 24
5HT2, non-selective　　　　　 36
α2, non-selective　　　　　4,745
α1, non-selective　　　　　7,347
Muscarinic M1　　　　　　 13,163
5HT3　　　　　　　　　　　　38,622
NET　　　　　　　　　　　　100,000
(Mirtazapine)
5HT2, non-selective　　　　　398
5HT2C　　　　　　　　　　　　　821
α2, non-selective　　　　　3,157
5HT3　　　　　　　　　　　　　4,987
α1, non-selective　　　　 31,629
Muscarinic M1　　　　　　　39,836
NET　　　　　　　　　　　　 100,000

86 ：

>>85
セチプチリンとミルタザピン、α1と5HT3受容体親和性の違いがキモだね
それぞれの特徴がわかって面白いな

87 ：

ただし値が同じだったなら、単純に考えてテシプールも45mg飲まないと
効かなくなっちゃうんだよね

88 ：

>>87
え？ そんなに飲むのかい？
だったら、他の抗鬱薬にした方が可能性あるかもね

89 ：

この薬とルジオミール比較したらどんな感じ？

90 ：

>>89
効果
ルジオミール＞テシプール
眠気
ルジオミール＞テシプール
副作用
ルジオミール＞＞＞テシプール

91 ：

効果に関しては＞じゃなくて≧な気がする、俺の場合だけかもしれんが。

92 ：

テトラミド、テシプール、レメロン
何とこれら全てオルガノン製
NaSSAを生み出したオルガノンは偉大だと思う

93 ：

>>90
ルジオミールはNRIだよ
ほぼノルアドレナリン再取込阻害がメインで
テトラミド・テシプール・レメロンの働き方とは全く違う
四環系の中で唯一例外的な存在
最近の薬で言えばストラテラやレボキセチン（本邦未発売）がNRI

94 ：

レスリンにも世話になってるよ

95 ：

俺はルジオミールの方がテシプールよりも確実に効くが、パーキンソン症状があるので困る。
痙攣のリスクが大きい。

96 ：

>>95
そう、ルジオミールは痙攣と眠気と便秘が半端ない

97 ：

kyupin先生はテシプールをあまり好きではないみたいだね

98 ：

>>97
評価してないね
この薬はレスリンみたいに睡眠薬代わりに処方して貰うことはあるの？
寝る前に飲むと睡眠の質が良くなるような気がする

99 ：

>>98
あるよん
5-HT2Aが強いから、睡眠の質は上がると思う

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